在發(fā)表于最近的《科學(xué)機(jī)器人》雜志的一項最新研究中,美國布列根和婦女醫(yī)院和麻省理工學(xué)院的研究人員開發(fā)了一種藥物膠囊,有朝一日或能取代注射給藥的方式。該膠囊的“機(jī)器人帽”到達(dá)小腸時,會旋轉(zhuǎn)并穿過粘液屏障,使膠囊攜帶的藥物能夠進(jìn)入腸道內(nèi)的細(xì)胞。
研究人員表示,通過置換粘液,可以最大限度地提高藥物在局部區(qū)域的分散度,并增強(qiáng)小分子和大分子的吸收。他們證明,可以使用這種方法來傳遞胰島素和萬古霉素,萬古霉素是一種目前必須通過注射給藥的抗菌肽。
口服給藥是最常見且最具成本效益的治療方式。但許多大分子蛋白質(zhì)藥物無法通過消化道內(nèi)的粘液屏障,因此包括胰島素在內(nèi)的許多藥物必須通過其他方式給藥。為了克服這些障礙,研究人員希望創(chuàng)造一種保護(hù)性膠囊,它有一種可穿過粘液的機(jī)制,就像隧道掘進(jìn)機(jī)鉆入土壤和巖石一樣。
這種新的名為“RoboCap”的膠囊大約相當(dāng)于維生素的大小,一端在容器中裝載有效藥物,表面涂有明膠,可調(diào)節(jié)其在特定pH值下溶解。當(dāng)涂層溶解時,pH值的變化會觸發(fā)RoboCap膠囊內(nèi)部的一個微型馬達(dá)開始旋轉(zhuǎn),有助于膠囊進(jìn)入粘液并將其移位。膠囊上還覆蓋著小螺柱,可以像牙刷一樣刷掉粘液。旋轉(zhuǎn)運(yùn)動還有助于侵蝕掉攜帶藥物的隔室,藥物隨之逐漸釋放到消化道。
研究人員表示,RoboCap的作用是暫時消除最初的粘液屏障,然后通過最大限度地在局部分散藥物來增強(qiáng)吸收。
在動物試驗中,研究人員使用這種膠囊來傳遞胰島素或萬古霉素,實驗顯示,其可輸送的藥物比沒有“鉆道”機(jī)制的類似膠囊多20—40倍。一旦藥物從膠囊中釋放出來,膠囊本身就會自行通過消化道,且通過后沒有發(fā)現(xiàn)消化道發(fā)炎或刺激的跡象。
本研究中使用的膠囊是在小腸中釋放有效載荷,但它也可通過改變明膠涂層溶解的pH值來靶向胃或結(jié)腸。未來其還可用于輸送局部藥物,通過最大限度地提高藥物在局部組織中的濃度來幫助治療潰瘍性結(jié)腸炎等炎癥。(科技日報實習(xí)記者 張佳欣)
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